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  4. Farnesyl Transferase抑制剂

Farnesyl Transferase抑制剂

Farnesyl Transferase抑制剂 (68):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10502
    Tipifarnib

    替吡法尼

    Inhibitor 99.89%
    Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase),IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    Inhibitor 99.85%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的,具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-rasK-rasN-rasIC50 分别为 1.9 nM,5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-16273A
    L-778123 hydrochloride Inhibitor 99.85%
    L-778123 hydrochloride 是 FPTaseGGPTase-I 双重抑制剂, IC50 值分别为2 nM 和 98 nM。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    手霉素A

    Inhibitor 99.27%
    Manumycin A 是一种聚酮类抗生素和硫氧还蛋白还原酶-1 (TrxR-1) 抑制剂。Manumycin A 可以通过 LC3 抑制乳腺癌细胞生长并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 可以下调 TNF α 刺激的人单核细胞中促炎细胞因子的释放,具有潜在抗炎活性。Manumycin A 可以抑制去势抵抗性前列腺癌细胞中的 Ras/Raf/ERK1/2 信号和 hnRNP H1 来抑制外泌体生物发生和分泌。
  • HY-100313A
    YM-53601 Inhibitor 99.37%
    YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
  • HY-172423
    Darlifarnib Inhibitor
    Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferasegeranylgeranyltransferase 的抑制剂,IC50 ≤ 10 nM 和 > 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期 > 100 分钟。
  • HY-N14820
    Kurasoin A Inhibitor
    Kurasoin A 是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。
  • HY-N13888
    Schizostatin Inhibitor
    Schizostatin 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,IC50 为 0.84 μM。
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.86%
    BMS-214662 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。BMS-214662 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能,从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 对 H-RasIC50 值为 1.3 nM,对 K-RasIC50 为 8.4 nM。BMS-214662 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
  • HY-16274
    Lapaquistat acetate Inhibitor 99.10%
    Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
  • HY-128350
    FGTI-2734 Inhibitor 99.85%
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-16059
    Arglabin

    阿格拉宾

    Inhibitor 99.87%
    Arglabin ((+)-Arglabin),从亮绿蒿中分离出的天然产物,是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
  • HY-16373
    CP-609754 Inhibitor 99.21%
    CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-16011
    NE 10790 Inhibitor 99.50%
    NE 10790 是法尼焦磷酸 (FPP) 合成酶的弱抑制剂,是有效的二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物,也是一种弱的抗吸收剂。
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate Inhibitor 99.65%
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂,对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-15879
    LB42708 Inhibitor ≥99.0%
    LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-RasN-RasK-Ras4B 的法尼基化,IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
  • HY-123242
    FTI-2153 Inhibitor 99.11%
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA Inhibitor 98.06%
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。