2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Farnesyl Transferase
  5. Farnesyl Transferase抑制剂

Farnesyl Transferase抑制剂

Farnesyl Transferase抑制剂 (33):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10502
    Tipifarnib

    替吡法尼

    		Inhibitor 99.89%
    Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤和抗寄生虫活性。
  • HY-15136
    Lonafarnib

    洛那法尼

    		Inhibitor 99.87%
    Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。
  • HY-16273A
    L-778123 hydrochloride Inhibitor 98.96%
    L-778123 hydrochloride 是 FPTase 和 GGPTase-I 双重抑制剂, IC50 值分别为2 nM 和 98 nM。
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.00%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
  • HY-16373
    CP-609754 Inhibitor 99.87%
    CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。CP-609754 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
  • HY-129273
    L-731735 Inhibitor
    L-731735 是一种选择性 FPTase 抑制剂，可选择性抑制 ras 依赖性细胞转化。L-731735 可用于癌症的研究。
  • HY-124205
    Pepticinnamin E Inhibitor
    Pepticinnamin E 是一种 Farnesyltransferase (FTase) 抑制剂 (IC50=42 µM)。Pepticinnamin E 可用于癌症和疟疾的研究。
  • HY-N6796
    Manumycin A

    手霉素A

    		Inhibitor 99.27%
    Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。
  • HY-16059
    Arglabin

    阿格拉宾

    		Inhibitor 99.87%
    Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。
  • HY-100313A
    YM-53601 Inhibitor 99.26%
    YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
  • HY-128350
    FGTI-2734 Inhibitor 99.64%
    FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.58%
    BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。
  • HY-15873A
    FTI 276 TFA Inhibitor 98.06%
    FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。
  • HY-128350A
    FGTI-2734 mesylate Inhibitor 99.05%
    FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
  • HY-123242
    FTI-2153 Inhibitor 98.48%
    FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
  • HY-119257
    ABT-100 Inhibitor 98.18%
    ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-15879
    LB42708 Inhibitor ≥99.0%
    LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-Ras、N-Ras 和 K-Ras4B 的法尼基化，IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。
  • HY-123242A
    FTI-2153 TFA Inhibitor 99.11%
    FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
  • HY-15873
    FTI 276 Inhibitor
    FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。
  • HY-15872
    FTI-277 Inhibitor
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
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